Σχεδιασμός και σύνθεση βιοδραστικών αιθερικών φωσφολιπιδίων

Τα αλκυλολυσοφωσφολιπίδια είναι μια κατηγορία αιθερικών φωσφολιπιδίων τα οποία έχουν χαρακτηρισθεί για την αντικαρκινική τους δράση και πρόσφατα για την αντιπαρασιτικές τους ιδιότητες έναντι πολλών ενδοκυττάριων παρασίτων όπως η Leishmania donovani, η Entamoeba hystolitica, το Trypanosoma brucei και το Trypanosoma cruzi.

Στα πλαίσια των ερευνητικών μας δραστηριοτήτων στον τομέα των αιθερικών αλκυλοφωσφολιπιδίων (ΕPs), σχεδιάστηκαν και συντέθηκαν στο εργαστήριό μας, λιγότερο εύκαμπτα ανάλογα για να διερευνηθούν οι στερεοχημικές απαιτήσεις για βέλτιστο θεραπευτικό δείκτη αυτών των ενώσεων. Παράλληλα, παρασκευάσθηκαν παράγωγα τα οποία εμπεριέχουν φθορίζουσες ομάδες για τη μελέτη του μηχανισμού δράσης των αιθερικών φωσφολιπιδίων έναντι των ενδοκυττάριων παρασίτων.

Οι νέες ενώσεις αξιολογήθηκαν in vitro έναντι των προμαστιγωτών μορφών της Leishmania donovani και της Leishmania infantum καθώς επίσης και της ενδοκυττάριας μορφής της Leishmania infantum. Επιπλέον, αξιολογήθηκε η τοξικότητα των νέων EPs στην κυτταρική σειρά THP1 καθώς και η αιμολυτική τους δράση σε ανθρώπινα ερυθροκύτταρα.

Ομιλήτρια: Δρ. Θεοδώρα Καλογεροπούλου, Ινστιτούτο Οργανικής και Φαρμακευτικής Χημείας Εθνικό Ίδρυμα Ερευνών, Βασ. Κωνσταντίνου 48, 11635 Αθήνα. e-mail: tcalog@eie.gr
Ώρα: Δευτέρα 8 Μαΐου 2006, 13:00